A pele, já há muito tempo, é considerada o maior órgão do corpo humano, constituindo cerca de 15% de nosso peso. Ela desempenha muitas funções, desde regulação da temperatura corpórea até síntese de hormônios. A pele também realiza a importante função de impedir que substâncias químicas presentes no ambiente penetrem para o interior do organismo. Pode parecer brincadeira, mas se não fosse a pele ficaríamos totalmente encharcados a cada banho ou chuva.

Mas essa proteção não é 100% garantida. Pela pele pode entrar muita coisa, desde microrganismos até agentes intoxicantes como inseticidas. A parte mais externa da pele é chamada de camada córnea e é formada por uma substância morta chamada queratina, que isola o interior do organismo do meio externo. Assim, quanto mais íntegra estiver essa camada, mais difícil de uma substância penetrar pela pele. Lesões, excesso de banhos quentes com muita esfregação e sabonetes, favorecem a penetração das substâncias.

A pele tem uma composição mista de elementos oleosos e de água. Desse modo, uma substância para penetrar na pele deve ter afinidade tanto pela água, quanto pelo óleo, porque é certo que a água e o óleo não se misturam. Desse modo, com o intuito de utilizar-se da pele como via de introdução de medicamentos (via transdérmica), as indústrias farmacêuticas fazem produtos que mexem com a estrutura da derme.

A via transdérmica tem uma série de vantagens, não é dolorida como as injetáveis; não provoca enjoo e mal estar como alguns medicamentos pela via oral; não é preciso lembrar-se de tomar o medicamento; não sofre a ação das enzimas do trato digestório.

A via transdérmica pode ter como objetivo uma ação mais localizada como em dores articulares e musculares ou ter como pretensão uma atividade sistêmica, ou seja, agir em outro órgão muito distante do local de aplicação, como os contraceptivos hormonais (anticoncepcional).